茶堿綜述
執業藥師藥理學輔導精華——茶堿綜述
藥理作用
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內camp含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。醫|學教育網收集整理茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥動學
口服易被吸收,血藥濃度達峰時間為4~7小時,每日口服一次,體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(5~20μg/ml)達12小時,血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時,成人(不吸煙并無哮喘者)(8.7±2.2)小時,吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
適應癥
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時喘息。
不良反應
茶堿的毒性常出現在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發生發熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
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